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Il mwbg meloxicam è un farmaco antinfiammatorio mwbwFANS, appartenente alla classe degli mwcaoxicam, e utilizzato in clinica per ridurre il mwcqdolore e la flogosi nelle malattie muscoloscheletriche. Il farmaco agisce inibendo preferenzialmente la mwcgcicloossigenasi di tipo 2 (mwcwCOX-2).cite-ref-pmid10092958-1-0[1]

• Farmacodinamica

• Farmacocinetica

• Usi clinici

• Effetti collaterali e indesiderati

• Controindicazioni

• Dosi terapeutiche

• Gravidanza e allattamento

• Precauzioni d'uso e avvertenze

• Interazioni

• Note

• Bibliografia

• Altri progetti

• Collegamenti esterni

Il meloxicam ha proprietà analgesiche e antipiretiche. L'esatto meccanismo di azione non è noto, ma probabilmente funziona come per altri fans basati sulla inibizione della sintesi delle mwewprostaglandine, che sono noti mediatori del processo infiammatorio.

Dopo somministrazione mwfgorale il meloxicam viene ben assorbito nel mwfwtratto gastrointestinale e si distribuisce rapidamente nei diversi tessuti biologici. La mwgabiodisponibilità assoluta del farmaco è elevata, pari a circa l'89%. La massima mwgqconcentrazione plasmatica viene raggiunta tra le 3 e le 6 ore a seconda della preparazione farmaceutica (rispettivamente sospensione o compresse). Dopo somministrazioni multiple lo mwggsteady state è raggiunto in 3-5 giorni. Il legame con le mwgwproteine plasmatiche, e in particolare con l'mwhaalbumina, è elevato e pari al 99%. Nel mwhqliquido sinoviale meloxicam raggiunge concentrazioni pari a circa il 50% di quelle plasmatiche.cite-ref-pmid11108435-2-0[2] Il volume di distribuzione è basso, circa 11 L. L'emivita plasmatica del farmaco si aggira intorno alle 20 ore.cite-ref-pmid9105543-3-0[3] Meloxicam viene metabolizzato a livello mwjgepatico da parte dell'isoenzima CYP 2C9 e in parte anche dell'isoenzima mwkaCYP 3A4.cite-ref-pmid16197363-4-0[4] Il metabolita principale è il 5'-carbossimeloxicam.cite-ref-pmid2401186-5-0[5] Meloxicam è escreto soprattutto sotto forma di mwmqmetaboliti nelle mwmgurine e nelle mwmwfeci.cite-ref-pmid17598697-6-0[6]cite-ref-pmid19825327-7-0[7]cite-ref-pmid8630630-8-0[8]

Viene utilizzato come trattamento sintomatico di breve durata nei soggetti affetti da mwqgosteoartrosicite-ref-pmid8630635-9-0[9] e artriti,cite-ref-pmid8630634-10-0[10] e nel trattamento sintomatico a lungo termine nei soggetti affetti da mwswartrite reumatoidecite-ref-pmid8630633-11-0[11]cite-ref-pmid8630632-12-0[12]cite-ref-pmid8630631-13-0[13] o mwwaspondilite anchilosante.cite-ref-pmid11510190-14-0[14]cite-ref-pmid12387696-15-0[15]cite-ref-pmid9553452-16-0[16] In letteratura è ampiamente documentato anche il suo utilizzo nel caso di dolore moderato, ad esempio nelle mwzqodontalgie (mal di denti) anche secondarie a interventi chirurgicicite-ref-pmid18052700-17-0[17]cite-ref-pmid14606784-18-0[18]cite-ref-pmid11846190-19-0[19] o nella mwcgdismenorrea.cite-ref-pmid15225193-20-0[20]cite-ref-pmid18180635-21-0[21]

Gli effetti avversi più frequenti in corso di trattamento con meloxicam sono di natura gastrointestinale e comprendono mwfqdispepsia, mwfgnausea e mwfwvomito, mwgadolore addominale, mwgqflatulenza, mwggcostipazione oppure mwgwdiarrea. Più raramente sono segnalate mwhastomatite ulcerativa, mwhqesofagite, mwhgulcera peptica, mwhwemorragia gastrointestinale. Altri effetti possibili sono mwiaprurito, mwiqrash cutanei, edema degli arti inferiori, mwigcapogiro, mwiwvertigini, mwjainsonnia, mwjqcefalea. Più raramente l'uso del farmaco può associarsi a mwjgbroncospasmo e alla insorgenza di attacchi di mwjwasma. In rari casi la somministrazione di meloxicam è associata a gravi reazioni cutanee quali mwkasindrome di Stevens-Johnson, mwkqdermatite esfoliativa e mwkgnecrolisi epidermica tossica. Tali eventi possono verificarsi in particolare all'inizio del trattamento.

Il farmaco è controindicato nei soggetti con mwlqipersensibilità nota al principio attivo e nel terzo trimestre di mwlggravidanza e nelle donne che allattano. Ulteriore controindicazione è rappresentata da una storia positiva per ulcera gastrointestinale o emorragie gastrointestinali ricorrenti (almeno due episodi distinti e comprovati), da una grave insufficienza epatica o renale, da una grave insufficienza cardiaca. Il farmaco è controindicato anche in età pediatrica.

Negli stati acuti dolorosi è bene incominciare con 7,5mwmq mg al giorno e, in assenza di miglioramento, la dose può essere aumentata fino a 15mwmg mg. In genere nei soggetti affetti da artrite reumatoide o spondilite anchilosante il dosaggio d'attacco è di 15mwmw mg al giorno. Tale dosaggio in caso di buona risposta può essere ridotto a 7,5mwna mg al giorno.

La somministrazione di meloxicam in corso di gravidanza può comportare un aumento del rischio di mwnwaborto spontaneo e di tossicità embrionale e fetale, in particolare di malformazioni cardiache e mwoagastroschisi). Il rischio di tossicità fetale aumenta con l'aumentare del dosaggio e la durata del trattamento. La somministrazione di meloxicam durante il terzo trimestre di gravidanza è associata a ipertensione polmonare e chiusura prematura del dotto arterioso, a insufficienza renale fino a comparsa di mwoqoligoidramnios. La somministrazione del farmaco al termine della gravidanza può causare ritardo del parto o prolungamento del travaglio per inibizione delle contrazioni uterine e a prolungamento del tempo di sanguinamento.

In caso di trattamento prolungato è bene monitorare i segni di un'eventuale tossicità da meloxicam. Il rischio di eventi cardiovascolari aumenta con l'uso prolungato dei FANS e nei pazienti con mwpacardiopatia. Per tale motivo nelle terapie sintomatiche i FANS devono essere utilizzati al dosaggio minimo efficace e per la durata più breve possibile. Inoltre nei pazienti anziani è bene valutare un'eventuale riduzione della dose del farmaco.

Inoltre è bene monitorare la funzionalità renale per il rischio di indurre scompenso in caso di insufficienza renale latente a causa dell'azione sulle mwpgprostaglandine renali esercitata dai FANS. Nei pazienti con ridotto volume plasmatico e ridotta perfusione renale, quest'ultima è infatti sostenuta in parte dalle mwqqprostaglandine renali.

La comparsa di tossicità gastrointestinale (perforazione, ulcerazione, sanguinamento) può verificarsi in qualsiasi momento in corso di terapia con meloxicam ed è favorita dalla terapia concomitante con corticosteroidi o anticoagulanti, nonché dalla terapia cronica con fans, mwqwtabagismo, dall'età avanzata, e dal consumo di mwraalcool.cite-ref-22[22]. In tali situazioni cliniche è bene valutare l'opportunità di una terapia concomitante con farmaci gastroprotettori: mwsqranitidina e simili, inibitori della mwsgpompa protonica oppure mwswmisoprostolo).

Meloxicam è stato associato negli studi clinici a un aumento del rischio cardiovascolare (infarto miocardico e ictus) soprattutto nel primo mese di esposizione al farmacocite-ref-23[23]. Le Linee Guida pubblicate dalla FDA relative all'impiego dei FANS evidenziano un aumento del rischio di infarto miocardico e ictus in seguito all'uso prolungato dei FANS e in caso di pregressa cardiopatia e ne controindicano la somministrazione immediatamente prima o dopo l'intervento di bypass aortocoronarico (CABG, Coronary Artery Bypass grafting)cite-ref-24[24].

La somministrazione di meloxicam a pazienti con malattie infiammatorie intestinali, ad esempio la mwvwmalattia di Crohn oppure mwwacolite ulcerosa, può provocare un peggioramento della patologia di base.

Il meloxicam può ridurre l'effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. Il farmaco può determinare un innalzamento del livello plasmatico del mwwwlitio, la cui concentrazione va pertanto monitorata in corso di trattamento. Anche la secrezione tubulare del mwxametotrexato può essere ridotta con conseguente aumento delle concentrazioni plasmatiche di quest'ultimo. La somministrazione concomitante di meloxicam e mwxqanticoagulanti, mwxgeparina, mwxwclopidogrel o mwyaticlopidina aumenta il rischio di emorragie gastrointestinali. La tossicità renale associata a trattamenti con mwyqciclosporina può essere aumentata dall'uso concomitante di meloxicam, probabilmente per un effetto mediato dalle prostaglandine renali.

cite-note-pmid10092958-11. ↑ mw0aNM. Davies, NM. Skjodt, mw0qClinical pharmacokinetics of meloxicam. A cyclo-oxygenase-2 preferential nonsteroidal anti-inflammatory drug., in mw0gClin Pharmacokinet, vol.mw0w 36, n.mw1a 2, Feb 1999, pp.mw1q 115-26, mw1gPMIDmw1w mw2a10092958.

cite-note-pmid11108435-22. ↑ mw3qF. Lapicque, P. Vergne; JY. Jouzeau; D. Loeuille; P. Gillet; E. Vignon; P. Thomas; P. Velicitat; D. Türck; C. Guillaume; A. Gaucher, mw3gArticular diffusion of meloxicam after a single oral dose: relationship to cyclo-oxygenase inhibition in synovial cells., in mw3wClin Pharmacokinet, vol.mw4a 39, n.mw4q 5, Nov 2000, pp.mw4g 369-82, mw4wPMIDmw5a mw5q11108435.

cite-note-pmid9105543-33. ↑ mw6gD. Türck, U. Busch; G. Heinzel; H. Narjes, mw6wClinical pharmacokinetics of meloxicam., in mw7aArzneimittelforschung, vol.mw7q 47, n.mw7g 3, Mar 1997, pp.mw7w 253-8, mw8aPMIDmw8q mw8g9105543.

cite-note-pmid16197363-44. ↑ mw9wBJ. Gates, TT. Nguyen; SM. Setter; NM. Davies, mw-amw-qMeloxicam: a reappraisal of pharmacokinetics, efficacy and safety., in mw-gExpert Opin Pharmacother, vol.mw-w 6, n.mw-a 12, Oct 2005, pp.mw-q 2117-40, mw-gDOI:mw-w10.1517/14656566.6.12.2117, mwaqaPMIDmwaqe mwaqi16197363.

cite-note-pmid2401186-55. ↑ mwaqcG. Engelhardt, G. Trummlitz, mwaqgmwaqkBiological activity of the main metabolites of meloxicam., in mwaqoDrugs Exp Clin Res, vol.mwaqs 16, n.mwaqw 2, 1990, pp.mwaq0 53-6, mwaq4PMIDmwaq8 mwara2401186.

cite-note-pmid17598697-66. ↑ mwaruMH. Gschwend, A. Erenmemişoğlu; W. Martin; U. Tamur; I. Kanzik; AA. Hincal, mwarymwarcPharmacokinetic and bioequivalence study of meloxicam tablets in healthy male subjects., in mwargArzneimittelforschung, vol.mwark 57, n.mwaro 5, 2007, pp.mwars 264-8, mwarwDOI:mwar010.1055/s-0031-1296616, mwar4PMIDmwar8 mwasa17598697.

cite-note-pmid19825327-77. ↑ mwasuP. Tangsucharit, J. Kampan; S. Kanjanawart; D. Gaysonsiri; S. Vannaprasaht; S. Tiamkao; K. Phunikhom; S. Simasathiansophon; P. Puapairoj; W. Tassaneeyakul, mwasyBioequivalence study of two meloxicam tablet formulations after single-dose administration in healthy Thai male volunteers., in mwascInt J Clin Pharmacol Ther, vol.mwasg 47, n.mwask 10, Oct 2009, pp.mwaso 638-42, mwassPMIDmwasw mwas019825327.

cite-note-pmid8630630-88. ↑ mwatiD. Türck, W. Roth; U. Busch, mwatmA review of the clinical pharmacokinetics of meloxicam., in mwatqBr J Rheumatol, 35 Suppl 1, Apr 1996, pp.mwatu 13-6, mwatyPMIDmwatc mwatg8630630.

cite-note-pmid8630635-99. ↑ mwat0J. Hosie, M. Distel; E. Bluhmki, mwat4Meloxicam in osteoarthritis: a 6-month, double-blind comparison with diclofenac sodium., in mwat8Br J Rheumatol, 35 Suppl 1, Apr 1996, pp.mwaua 39-43, mwauePMIDmwaui mwaum8630635.

cite-note-pmid8630634-1010. ↑ mwaugB. Lindén, M. Distel; E. Bluhmki, mwaukA double-blind study to compare the efficacy and safety of meloxicam 15 mg with piroxicam 20 mg in patients with osteoarthritis of the hip., in mwauoBr J Rheumatol, 35 Suppl 1, Apr 1996, pp.mwaus 35-8, mwauwPMIDmwau0 mwau48630634.

cite-note-pmid8630633-1111. ↑ mwavmEC. Huskisson, R. Ghozlan; R. Kurthen; FL. Degner; E. Bluhmki, mwavqA long-term study to evaluate the safety and efficacy of meloxicam therapy in patients with rheumatoid arthritis., in mwavuBr J Rheumatol, 35 Suppl 1, Apr 1996, pp.mwavy 29-34, mwavcPMIDmwavg mwavk8630633.

cite-note-pmid8630632-1212. ↑ mwav4JA. Wojtulewski, M. Schattenkirchner; P. Barceló; X. Le Loët; PJ. Bevis; E. Bluhmki; M. Distel, mwav8A six-month double-blind trial to compare the efficacy and safety of meloxicam 7.5 mg daily and naproxen 750 mg daily in patients with rheumatoid arthritis., in mwawaBr J Rheumatol, 35 Suppl 1, Apr 1996, pp.mwawe 22-8, mwawiPMIDmwawm mwawq8630632.

cite-note-pmid8630631-1313. ↑ mwawkJY. Reginster, M. Distel; E. Bluhmki, mwawoA double-blind, three-week study to compare the efficacy and safety of meloxicam 7.5 mg and meloxicam 15 mg in patients with rheumatoid arthritis., in mwawsBr J Rheumatol, 35 Suppl 1, Apr 1996, pp.mwaww 17-21, mwaw0PMIDmwaw4 mwaw88630631.

cite-note-pmid11510190-1414. ↑ mwaxqVI. Mazurov, IB. Beliaeva; IA. Onushchenko, mwaxu[Experience with meloxicam treatment of ankylosing spondylarthritis]., in mwaxyKlin Med (Mosk), vol.mwaxc 79, n.mwaxg 5, 2001, pp.mwaxk 53-5, mwaxoPMIDmwaxs mwaxw11510190.

cite-note-pmid12387696-1515. ↑ mwayeR. Fleischmann, I. Iqbal; G. Slobodin, mwayimwaymMeloxicam., in mwayqExpert Opin Pharmacother, vol.mwayu 3, n.mwayy 10, Oct 2002, pp.mwayc 1501-12, mwaygDOI:mwayk10.1517/14656566.3.10.1501, mwayoPMIDmways mwayw12387696.

cite-note-pmid9553452-1616. ↑ mwazeJ. Sternon, T. Appelboom, mwazi[Meloxicam]., in mwazmRev Med Brux, vol.mwazq 19, n.mwazu 1, Feb 1998, pp.mwazy 29-32, mwazcPMIDmwazg mwazk9553452.

cite-note-pmid18052700-1717. ↑ mwaz4ZC. Karabuda, N. Bolukbasi; A. Aral; C. Basegmez-Zeren; T. Ozdemir, mwaz8mwaaaComparison of analgesic and anti-inflammatory efficacy of selective and non-selective cyclooxygenase-2 inhibitors in dental implant surgery., in mwaaeJ Periodontol, vol.mwaai 78, n.mwaam 12, Dec 2007, pp.mwaaq 2284-8, mwaauDOI:mwaay10.1902/jop.2007.070192, mwaacPMIDmwaag mwaak18052700.

cite-note-pmid14606784-1818. ↑ mwaa4MH. Nekoofar, M. Sadeghipanah; AR. Dehpour, mwaa8mwabaEvaluation of meloxicam (A cox-2 inhibitor) for management of postoperative endodontic pain: a double-blind placebo-controlled study., in mwabeJ Endod, vol.mwabi 29, n.mwabm 10, Oct 2003, pp.mwabq 634-7, mwabuDOI:mwaby10.1097/00004770-200310000-00005, mwabcPMIDmwabg mwabk14606784.

cite-note-pmid11846190-1919. ↑ mwab4N. Buduneli, S. Vardar; G. Atilla; T. Sorsa; H. Luoto; H. Baylas, mwab8mwacaGingival crevicular fluid matrix metalloproteinase-8 levels following adjunctive use of meloxicam and initial phase of periodontal therapy., in mwaceJ Periodontol, vol.mwaci 73, n.mwacm 1, Jan 2002, pp.mwacq 103-9, mwacuDOI:mwacy10.1902/jop.2002.73.1.103, mwaccPMIDmwacg mwack11846190.

cite-note-pmid15225193-2020. ↑ mwac4NR. de Mello, EC. Baracat; G. Tomaz; AJ. Bedone; A. Camargos; IC. Barbosa; RN. de Souza; DO. Rumi; FO. Martinez Alcala; JA. Velasco; RJ. Cortes, mwac8mwadaDouble-blind study to evaluate efficacy and safety of meloxicam 7.5 mg and 15 mg versus mefenamic acid 1500 mg in the treatment of primary dysmenorrhea., in mwadeActa Obstet Gynecol Scand, vol.mwadi 83, n.mwadm 7, Jul 2004, pp.mwadq 667-73, mwaduDOI:mwady10.1111/j.0001-6349.2004.00433.x, mwadcPMIDmwadg mwadk15225193.

cite-note-pmid18180635-2121. ↑ mwad4I. Chantler, D. Mitchell; A. Fuller, mwad8mwaeaThe effect of three cyclo-oxygenase inhibitors on intensity of primary dysmenorrheic pain., in mwaeeClin J Pain, vol.mwaei 24, n.mwaem 1, Jan 2008, pp.mwaeq 39-44, mwaeuDOI:mwaey10.1097/AJP.0b013e318156dafc, mwaecPMIDmwaeg mwaek18180635.

cite-note-2222. ↑ FDA, Medication Guide, 2005, 7 aprile disponibile on line mwae4http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafet/PostmarketDrugSafetyInformationforPatientsandProviders/ucm150314.htm

cite-note-2323. ↑ Tarek A. et al., Pharmacoepidemiology and Drug safety, 2008, 17 (4), 315

cite-note-2424. ↑ FDA, Medication Guide, 2005, 7 aprile disponibile on line mwafuhttp://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/PostmarketDrugSafetyInformationforPatientsandProviders/ucm150314.htm

• mwafkBritish national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.

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• mwaf4Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA) - Homepage, su agenziafarmaco.it.

• mwaga(EN) Agenzia Europea del Farmaco (EMEA) - Homepage, su emea.europa.eu.

• mwagi(EN) US Food and Drug Administration (FDA) - Homepage, su fda.gov.

• mwagqMeloxicam Hexal su Torrinomedica.it, su torrinomedica.it.